Eli Lillyn uusi kokeellinen liikalihavuushoito on aiheuttanut huomattavasti enemmän painonlaskua kuin yhtiön blockbuster-lääke Zepbound suorassa kliinisessä tutkimuksessa.
Eloratzp-nimisessä hoidossa yhdistyvät tirzepatidi, joka on Zepboundin ja Mounjaron vaikuttava aine, ja kokeellinen lääke nimeltä eloralintidi.
Tulokset julkaistiin keskiviikkona 30. syyskuuta, mikä osoitti, että suurimman testatun yhdistelmäannoksen saaneet potilaat menettivät keskimäärin 23,3% painostaan 48 viikon jälkeen.
Pelkästään tirzepatidia suurimman annoksen saaneet menettivät keskimäärin 14,8%.
Tulokset ovat peräisin vaiheen 2b kliinisestä tutkimuksesta, johon osallistui 367 aikuista, joilla oli lihavuus tai ylipaino ja tyypin 2 diabetes Yhdysvalloissa ja Argentiinassa.
Tulokset ovat mahdollisesti merkittäviä, koska ihmiset tyypin 2 diabetes kokevat yleensä vähemmän laihtuminen lihavuuden lääkkeitä kuin ihmiset ilman diabetesta.
EloratzP on kuitenkin edelleen kokeellinen. Sitä ei ole hyväksytty painonpudotukseen, ja tarvitaan suurempia vaiheen 3 tutkimuksia sen hyötyjen ja riskien määrittämiseksi.
Osallistujat menettivät keskimäärin 54 puntaa
Tutkimuksen luvut olivat huomattavat.
Tutkimukseen osallistui noin 232 kiloa eli 105 kiloa.
Suurimman annoksen eloralintidin ja tirzepatidin yhdistelmästä saaneet menettivät 48 viikon jälkeen keskimäärin 54,1 kiloa.
Tämä tarkoitti 23,3% painon laskua.
Pelkästään tirzepatidia 15 milligrammaa saaneet potilaat menettivät keskimäärin 34,4 kiloa eli 14,8% lähtöpainostaan.
Pelkkä eloralintidi aiheutti jopa 12, 3%: n keskimääräisen painonlaskun annoksesta riippuen.
Yhdistelmän ja pelkästään Zepboundin välinen ero herättää todennäköisesti merkittävää huomiota, kun lääkeyhtiöt kilpailevat seuraavan sukupolven liikalihavien lääkkeiden kehittämisestä.
Mitä Eloratzp on?
EloratzP yhdistää kaksi lääkettä, jotka vaikuttavat erilaisiin biologisiin ruokahalun ja aineenvaihduntaan.
Ensimmäinen on tirzepatide.
Tirzepatide aktivoi GIP- ja GLP 1 -reseptorit, ja Eli Lilly myy sitä jo Zepboundina lihavuuteen ja Mounjaro tyypin 2 diabetekseen.
Toinen komponentti, eloralintidi, on kokeellinen lääke, joka kohdistuu amyliinireseptoriin.
Amylin on hormoni, joka kontrolloi ruokahalua ja täyteyden tunteita.
Lilly uskoo, että molempien reittien samanaikainen kohdentaminen - voi aiheuttaa enemmän vaikutuksia painoon ja verensokeriin kuin pelkkä tirzepatidi.
Eloralintidia itseään testataan jo kolmannen vaiheen lihavuustutkimuksissa.
Myös verensokeriarvot paranivat
Painon lasku ei ollut ainoa merkittävä tulos.
Eloratzp-valmisteen suurinta annosta saaneiden keskimääräinen A1C-arvon lasku oli 2,9 prosenttiyksikköä.
A1C on tärkeä veren keskimääräisen glukoosipitoisuuden mitta noin 2-3 kuukauden aikana, ja sitä käytetään yleisesti diabeteksen seurantaan.
Pelkästään tirzepatidia suurimman annoksen saaneiden keskimääräinen A1C-arvon lasku oli 2,4 prosenttiyksikköä.
Tutkimuksen alussa osallistujien keskimääräinen A1C-taso oli 8,1%.
Nämä löydökset viittaavat siihen, että yhdistelmä saattaa mahdollisesti vaikuttaa sekä lihavuuteen että verensokerin hallintaan, vaikka suurempia tutkimuksia tarvitaan edelleen.
On tärkeä saalis
Vaikuttava laihtuminen määrä tuli huomattava rajoitus.
Jotkut osallistujat lopettivat hoidon haittavaikutusten vuoksi.
Haittatapahtumiin liittyvät hoidon keskeyttämisluvut olivat 10,8% ja 27% eri annoksia saaneilla.
Hoidon keskeyttäneiden osuus oli 2,9% pelkkää tirzepatidia saaneista potilaista.
STAT totesi, että suhteellisen korkeat lopettamisprosentit voivat herättää kysymyksiä yhdistelmän siedettävyydestä laihtumisesta huolimatta.
Yleisimmät haittavaikutukset olivat ruoansulatuskanavassa.
Lillyn mukaan nämä vaikutukset olivat yleensä lieviä tai keskivaikeita ja niitä esiintyi pääasiassa annoksen suurentamisen aikana.
Ruoansulatuskanavan ongelmat, kuten pahoinvointi, oksentelu ja ripuli ovat jo tunnettuja huolenaiheita useita lääkkeitä, jotka vaikuttavat GLP 1 reittiä.
Miksi tulos on tärkeä
Lihavuushoito on muuttunut nopeasti Wegovy ja Zepbound mukaan lukien.
Huumekauppiaat yrittävät nyt kehittää hoitoja, jotka kykenevät tuottamaan vielä suurempaa painonlaskua säilyttäen hyväksyttävän turvallisuuden ja siedettävyyden.
Uudet Eloratzp-tiedot viittaavat siihen, että eri metaboliareittejä koskevien lääkkeiden yhdistäminen voisi olla yksi keino saavuttaa tämä tavoite.
Lillyn tutkimus on erityisen merkittävä, koska EloratzP:tä on testattu suoraan tirzepatidia vastaan eikä ainoastaan lumelääkettä vastaan.
Reuters raportoi tulosten tehostavan kilpailua Eli Lillyn ja Novo Nordiskin välillä maailmanlaajuisilla lihavuushuumemarkkinoilla, joita jotkut analyytikot odottavat voivan lopulta tuottaa 100-150 miljardia dollaria vuodessa vuosikymmenen loppuun mennessä.
Zepbound on edelleen yksi suurimmista liikalihavista huumeista
Zepbound on jo muuttanut lääke laihtuminen markkinoilla.
Sen vaikuttava aine tirzepatidi vaikuttaa eri tavalla kuin perinteiset GLP 1 - lääkkeet, koska se aktivoi sekä GIP- että GLP 1 -reseptorit.
Lääke vähentää ruokahalua ja ruokailua, ja se on hyväksytty Yhdysvalloissa kroonista painonhallintaa vaativilla aikuisilla.
Tirzepatidia markkinoidaan myös Mounjarona tyypin 2 diabeteksen hoitoon.
Eloratzp tehokkaasti yrittää rakentaa tämän mekanismin lisäämällä toinen metabolinen tavoite.
Kokeellinen hoito ei korvaa tirzepatidia, vaan yhdistää sen eloralintidiin.
Toinen voimakas Lilly huume on tulossa
Eloratzp ei ole Lillyn ainoa kokeellinen lihavuuslääke.
Yhtiö kehittää myös retatrutidia, toista hyvin odotettua hoitoa, joka vaikuttaa kolmeen hormonireseptoriin.
Reutersin mukaan erillisessä myöhäisvaiheessa tehdyssä tutkimuksessa, jossa ei ollut diabetesta, suurin retatrutidiannos laski keskimäärin 28,3% 80 viikon jälkeen.
Näitä tuloksia ei voida suoraan verrata Eloratzp-tutkimukseen, koska tutkimuksissa oli mukana erilaisia potilasryhmiä ja hoitojaksoja.
Tämä ero on erityisen tärkeä, koska tyypin 2 diabetesta sairastavien keskimääräinen painonlasku on yleensä pienempi lihavuustutkimuksissa.
Lilly kehittää erilaisia lähestymistapoja eikä luota pelkästään Zepboundiin.
Novo Nordisk kehittää myös yhdistelmähoitoja
Kilpailu kiihtyy myös Eli Lillyn ulkopuolella.
Novo Nordisk, Ozempicin ja Wegovyn takana oleva yhtiö, on kehittänyt CagriSemaa, toista lihavuuden yhdistelmähoitoa.
CagriSemassa yhdistyvät semaglutidi ja cagrilintidi, amyliinianalogi.
Laajempi strategia on samanlainen kuin Eloratzp: yhdistää erilaisia biologisia mekanismeja yrittää lisätä laihtuminen.
Reuters ilmoitti, että Novo Nordisk valmistautuu CagriSeman käynnistämiseen ja kehittää myös seuraavan sukupolven lihavuushoitoja.
Kilpailu tarkoittaa, että potilaat voivat lopulta saada useita luokkia ja lihavien lääkkeiden yhdistelmiä.
EloratzP-valmistetta ei ole vielä saatavana potilaille
Vahvoista tuloksista huolimatta EloratzP:tä ei pidä sekoittaa hyväksyttyyn lääkitykseen.
Viimeisin tutkimus oli vaiheen 2b koe.
Kyseisen vaiheen tarkoituksena on antaa näyttöä tehokkuudesta, annostuksesta ja turvallisuudesta ennen huomattavasti suurempia vaiheen 3 tutkimuksia.
Lillyn mukaan se aikoo aloittaa vaiheen 3 kokeilut Eloratzp-valmisteella vuoden 2026 neljännellä neljänneksellä.
Näistä tutkimuksista saadaan paljon enemmän tietoa siitä, voidaanko tässä tutkimuksessa havaittu dramaattinen painonlasku toistaa suuremmilla potilasryhmillä.
Ne ovat tärkeitä myös haittavaikutusten ymmärtämisen kannalta ja sen suhteen, voidaanko hoidon keskeyttämistä vähentää eri annostusaikataululla.
Vasta onnistuneen kliinisen kehityksen ja sääntelyn tarkastelun jälkeen EloratzP:tä voitiin mahdollisesti käyttää lääkärinhoitona.
Tällä hetkellä tulokset antavat varhaisen vilauksen siitä, miten seuraavan sukupolven laihtuminen huumeita voisi siirtyä pidemmälle kuin nykypäivän GLP 1 hoitoja.